他克莫司

他克莫司原料药

【他克莫司】中文名称 ：他克莫司、大环哌南、普乐可复

【他克莫司】英文名称：Tacrolimus, Prograf, FK506

【他克莫司】CAS号：104987-11-3

【他克莫司】分子式： C44H69NO12 

【他克莫司】分子量：804.02g/mol

【他克莫司】化学结构式：

【他克莫司】级别：医药级

【他克莫司】包装：1KG/铝箔袋等各种包装规格
【他克莫司】含量：99%    
【他克莫司】性状：粉状    
【他克莫司】颜色：白色
【他克莫司】价格：面谈

【他克莫司】药理作用：在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质（FKBP12）相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖B细胞的增生作用。也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平，本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质（FKBP）所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。

【他克莫司】用途：他克莫司是从链霉菌属（streptomyces tsukubaensis）中分离出的发酵产物，其化学结构属23元大环内酯类抗生素。为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（IL-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市。临床实验表明，其在心、肺、肠、骨髓等移植中应用有很好的疗效。同时FK506在治疗特应性皮炎（AD）、系统性红斑狼疮（SLE）、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也发挥着积极的作用。